초미립자기술둥 적용 속효성·지속성 높여동성제약이 초미립자ㆍ마이크로에멀전 기술 등을 적용, 먹는 인슐린 개발에 막바지 피치를 올리고 있다.
동성제약 이덕조 연구소장은 16일 "인슐린을 경구용으로 만드는 핵심 기술들은 이미 개발을 마쳤다"며 "빠르면 다음달부터 곧바로 동물실험에 들어갈 계획"이라고 밝혔다.
인슐린은 분자량이 크고 안정성이 떨어지는 데다, 물에 잘 녹지 않기 때문에 주사제로만 상품화돼 있다. 때문에 당뇨병 환자들은 큰 불편을 겪고 있다.
특히 말기 당뇨환자의 경우 매일 8~12회 인슐린 주사를 맞아야 하는 데다, 주사부위 마저 딱딱해지는 고통을 겪고 있는 실정이다.
동성제약이 개발 중인 먹는 인슐린제제는 우선 펩타이드 가용화 계면활성제를 섞어 초미립자 상태의 인슐린 수용액을 만든 뒤, 미셀(micelleㆍ작은 분자의 응집에 의해 형성된 아교질 입자)로 둘러싸는 약물전달시스템(DDS) 기술을 적용해 마이크로에멀전화 한다는 것.
이어 산화방지제 등 20여가지 성분과 함께 직경 2㎜ 정도의 공 모양 3중 젤라틴 막으로 감싸 안정성과 약효지속성을 높인다. 그 뒤 약효가 12시간 정도 지속되도록 점착성분말 등을 섞고, 보통 약처럼 길쭉한 캡슐에 넣어 만들 예정이다.
동성제약은 먹는 인슐린이 소장 점막을 통과해 모세혈관에 잘 흡수되도록 초미립자화하고 ▦일산화질소(NO) 가스 방출을 통한 혈관확장 ▦흡수촉진제(올레인산 MCT) 사용 등 다양한 제제기술을 적용했다.
또 약효가 오래 유지되도록 인슐린 수용액을 담아두는 미셀을 설계하고 ▦유효성분이 강산성(pH2.8) 조건에서도 잘 녹지 않게 3중 젤라틴 코팅 ▦코팅물이 소장에서 오래 머물도록 점착성분말을 부착하는 방법 등을 동원했다.
이 소장은 "최근 릴리 등 몇몇 외국 제약사들이 흡입용 인슐린을 개발하고 있으나 적용증이 제한적이고, 알레르기성 천식을 유발하는 등 부작용도 있는 것으로 알고 있다"며 "우리 제품은 인슐린이 빨리 흡수되는 것은 물론, 12시간 정도 약효가 지속되도록 설계해 상당한 경쟁력을 가질 것으로 기대된다"고 말했다.
세계 당뇨병환자 수는 1억5,000만명 정도며, 연간 치료비로 1,000억 달러 상당이 쓰이는 것으로 추산되고 있다.
임웅재기자
