앱토즈의 발표에 따르면 CG-806은 기존 치료제인 임브루비카(성분명: 이브루티닙)에 비해 대부분의 악성 B세포 종양들에서 월등한 항암 효과와 급성 백혈병 환자 시료 평가에서도 현재 시판 및 임상개발 중인 신약후보들과 비교해 탁월한 약효를 보였다.
임브루비카(성분명: 이브루티닙)는 CLL(만성림프구성백혈병)치료제로 현재 글로벌 약 4조 이상의 매출을 올리고 있는 블록버스터 약물이다.
CG-806은 FLT3가 주요 질환표적으로 작용하는 AML(급성 골수성 백혈병)에서 FLT3 및 BTK 표적을 동시에 저해함으로써, 백혈병 중 가장 환자가 많은 FLT3-ITD 돌연변이 환자 뿐 아니라, FLT3 정상형 환자 등을 포함하는 다양한 백혈병 환자샘플에서 기존에 시판하거나 개발되고 있는 유망 약물들에 비해 거의 대부분의 샘플에서 월등한 항암 활성 효과 및 폭넓은 반응률을 보이는 차별성을 Hit map을 통해 밝힌 바 있다.
악성 B 세포 종양으로는 악성 림프종을 대표적으로 들 수 있고, 세부적으로는 FL(Follicular 림프종), MCL(Mantle 세포 림프종), B-ALL(B-급성 림프모구 백혈병), Burkitt’s 림프종, DLBCL(Diffuse large B-세포 림프종) 등이 있는데, 아래와 같이 대부분의 알려진 림프종 세포들에서 CG-806은 임브루비카(이브루티닙)에 비해 항암활성이 탁월하며 폭넓게 작용함을 알 수 있다. 그 항암활성 차이는 많게는 6200배로 저해활성이 우월하여 평균적으로 976배의 차이를 보였다. 특히 DLBCL 암종은 현재 마땅한 치료약이 없어 AML과 마찬가지로 미충족의료수요가 큰 시장영역이라 의미가 크다고 하겠다.
앱토즈는 이러한 연구결과를 바탕으로 임상시험 시작을 위해 박차를 가하고 있다. 임상을 위한물질 생산처를 미국업체로 이전하여 대량합성 방법을 개발, 안정적인 물질 생산준비를 마친 상태이며, 현재 미국임상 1상시험을 위한 IND제출을 준비중이다.
