일동제약은 연구개발분야에 대한 꾸준한 투자를 통해, 의약원료개발, 신제형개발, 신약개발에 전념한다. 일동제약은 국내 최초의 유산균제제 비오비타와 종합활성비타민 아로나민을 개발한 저력과 오랜 기간 축적된 노하우를 바탕으로 유산균과 비타민의 개발과 생산에 강한 경쟁력을 갖추고 있다. 또 위궤양치료제 라니티딘, 항암제 시스플라틴, 퀴롤론계 항생제 시프로플록사신, 오플록사신, 레보플록사신 등의 합성에 성공한 바 있다. 92년에는 신제형 연구를 통해 미국과 한국 특허를 획득한 케노펜겔을 개발하기도 했다. 현재 연구개발 중점 분야는 신약연구와 퍼스트제너릭의 개발, 개량신약 및 게노믹스를 이용한 원료개발 등으로 구분할 수 있다. 우선 신약으로는 항암제, 항생제, 항균제를 주축으로 연구하고 있으며, 이외에도 당뇨, 비만, 치매 계통에 대한 연구에 착수하고 있다. 생명공학분야 의약품으로는 치매 치료제를 연구 중이며, 이에 대한 원천 특허를 제출하고 있는 상태다. 제네릭 개발에도 더욱 박차를 가할 방침이다. 최근에는 염산레르카니디핀, 토피라메이트, 토라세미드 등 3개의 제네릭(복제약)을 자체 합성 제품화했고, 효소제인 나토키나제의 생산 공정을 확립한 바 있다. 특히 이중 염산레르카니디핀은 '레칼핀'이라는 제품명으로 지난 해 발매되었으며, 원료 합성과 관련된 2건의 특허를 등록하기도 했다.